阿诺新 Xtane 依西美坦 Exemestane中文说明书

【药品名称】

通用名称:依西美坦片

商品名称:依西美坦片(阿诺新)

英文名称:Exemestane Tablets

【主要成份】 依西美坦片。

【成 份】

化学名:1.4-二烯-3,17-二酮-6-甲基雄烷

分子量:C20H24O2

【性 状】 本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。

【适应症/功能主治】 适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

【规格型号】 25mg*30s

【用法用量】 一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。

【不良反应】 所有采用依西美坦每天25 mg标准剂量的临床研究结果均显示,依西美坦总体耐受性良好 ;不良反应常为轻至中度。 在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中,7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为潮热、关节痛和疲乏。 在所有晚期乳腺癌的患者中。最常报告的不良反应为潮热和恶心。 多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应(如潮热)。

【禁 忌】 禁用于已知对药物活性成分或任何辅料过敏者,以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。 妊娠妇女服用依西美坦可能产生胎儿伤害。基于依西美坦的作用机制,预期可引起生殖不良反应。在大鼠和兔的非临床研究中,依西美坦具有胚胎毒性,胎毒性和致流产作用。 依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。如果患者在妊娠期间使用该药,或在使用该药期间发生妊娠,应告知患者该药对胎儿的潜在危害。

【注意事项】 运动员慎用。 本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此,如临床允许,应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用,此类药物将影响其药理作用。 有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。 依西美坦片剂含有蔗糖,对于罕见糖耐量异常,葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者,不应使用。 对于驾驶和机械操作的影响 :有使用本品后发生困倦、嗜睡、衰弱、眩晕的报告。应提醒使用本品的患者,如果发生这些症状,其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚未评估本品在儿童患者中的疗效和安全性。不推荐儿童使用。

【老年患者用药】 在老年患者中使用本品无特别注意事项。参见【用法用量】。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇:妊娠分类X。 妊娠妇女应用依西美坦 可能有胎毒性,且对绝经前乳腺癌妇女未证实临床获益 。依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。依西美坦没有在妊娠妇女中进行足够且控制良好的研究。

【药物相互作用】 体外实验 证据表明本品通过细胞色素P450(CYP) 3A4和醛酮还原酶代谢,并不抑制任何主要的CYP同功酶。在临床药代动力学研究中发现,采用酮康唑特异性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学无显著影响。 在研究本品与利福平(强效CYP 450诱导剂)相互作用的试验中,利福平剂量为每天600 mg,依西美坦单次剂量为25 mg,两者联用,依西美坦血药浓度-时间曲线下面积(AUC)减少了54%,最大血药浓度(Cmax)减少了41%。尽管尚未对这种相互作用的临床意义进行评估,但是与已知对CYP3A4有诱导作用的药物,如 :利福平、抗惊厥药[苯妥英、卡巴咪嗪等]及某些含有贯叶连翘提取物 [St John’s Wort]的中草药制剂,合并用药时,可以显著减少依西美坦的暴露,可能会降低本品的疗效。因此建议同时接受有效的细胞色素P-450(CYP) 3A4诱导剂的患者进行剂量调整(见【用法用量】和【药物相互作用】)。 依西美坦应慎与通过CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联合使用。尚无本品与其他抗癌药物联合使用的临床经验。 不应将依西美坦与其他含雌激素的药物联合使用,这将会降低其药理作用。

【药物过量】 在依西美坦的临床研究中,女性健康志愿者单次给药剂量高达800 mg,绝经后的晚期乳腺癌女性高达每日600 mg,这些剂量均能很好耐受。尚不知依西美坦导致出现危及生命症状的单次剂量。在大鼠和犬的实验中,当单次口服剂量分别相当于人用推荐剂量的2000和4000倍时(按mg/m[sup]2[/sup]计算),可观察到动物死亡。没有针对药物过量的专用解药,应给予对症处理。应采用常规支持性治疗,包括对患者密切的生命体征监测和临床观察。

【药理毒理】 毒理学研究 :大鼠和犬的重复给药的毒理学效应通常因依西美坦的药理学活性所致,如对生殖系统和附属器官产生的影响。其他毒理学效应(肝、肾或中枢神经系统)仅在明显超过人体最大暴露剂量时发生,一般认为无临床意义。

【药代动力学】 健康绝经后妇女口服本品后,依西美坦被迅速吸收。在达到血浆峰浓度后其浓度以多指数形式下降,平均终末半衰期约24小时。依西美坦在体内广泛分布,并主要通过代谢从体循环中清除。在单次(10mg至200 mg)或多次(0.5mg至50 mg)口服给药后,依西美坦的药代动力学呈剂量-效应关系。在多次给予依西美坦25 mg/天之后,其血浆浓度与单次给药后的水平相似。 对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女,在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较,依西美坦在乳腺癌患者体内比在健康妇女体内吸收的更快,平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。在多次给药之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45%,同时系统暴露量相对较高。在多次给药后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4 ng·hr/mL)大约是健康妇女的2倍(41.4 ng·hr/mL)。

【贮 藏】 30℃以下保存。

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