治疗慢粒白血病用伊马替尼、达沙替尼还是尼洛替尼?那个更好?

在目前临床上治疗慢粒的靶向药物有伊马替尼,达沙替尼,尼洛替尼。这三种药物可以说是治疗慢粒的三大王牌一线用药。那么,慢粒患者应该选择哪种药物进行治疗?这三种药物的各有什么特点?海拉HIRA小编将这三种药物进行对比介绍,供大家参考。

慢粒患者首选格列卫(伊马替尼)

格列卫 (伊马替尼)无疑是慢性期患者首选治疗用药,服用方法为400毫克,每日1次。治疗期间应定期监测血液学、细胞及分子遗传学反应,参照符合慢粒患者治疗反应标准进行治疗反应评估,随时调整治疗方案。

格列卫无效选择达沙替尼和尼洛替尼

慢粒的初期治疗,早期的分子学反应至关重要,特别是伊马替尼治疗3个月的 BCR-ABL融合基因水平。许多研究证实:伊马替尼治疗3个月,BCR-ABL分子学水平>10%的患者预后差,建议及时更换服用二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼或达沙替尼,越早换药,获益越多。

格列卫耐药后选择尼洛替尼或达沙替尼

据相关数据统计,在接受格列卫治疗的患者中,大约15%对治疗不敏感或耐药。BCR-ABL融合基因突变是影响伊马替尼疗效的重要原因。事实上,临床上也有很多患者服用格列卫耐药后选择尼洛替尼或达沙替尼,特别是达沙替尼几乎是所有慢粒患者耐药后的第一选择。

多年的研究已明确:伊马替尼耐药或不耐受患者使用达沙替尼或尼洛替尼均有较高疗效及耐受性。

伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼安全性

目前临床常用的TKI类药物为伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼,在如何选择这些药物方面,安全性是必须考虑的一个问题。一项研究(摘要号1698)从FDA自发不良事件报告数据库中提取了3种药物相关的数据,通过报告优势比法(ROR)对3者的安全性进行了分析。研究确认的伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼相关不良事件分别为18979例、5388例和2482例。分析显示:

(1)三种药物的安全性特点各异,皮肤和肝功能异常多见于伊马替尼,

(2)淋巴细胞增多、贫血和积液多见于达沙替尼。

(3)与心脏相关不良事件多发生于尼洛替尼,

(4)达沙替尼除淋巴细胞增多的ROR比值达到45.4外,其余各种不良事件ROR比值均为10以下。

(5) 在心血管不良事件、药物食物相互作用、给药错误等方面,尼洛替尼ROR比值(20~40)均明显高于其他两种药物。

达沙替尼的优势

一、目前已发现超过200种BCR-ABL基因突变。伊马替尼与尼洛替尼均通过与ATP竞争性结合BCR-ABL融合蛋白上的ATP结合点P环而发挥药理学效应。临床研究已证明,P环突变是伊马替尼耐药性的主要形式,而达沙替尼能够避开P环与ABL的结合模式均不同于伊马替尼和尼洛替尼,因此达沙替尼这一结合特点使其能够有效克服BCR-ABL的耐药性突变。

二、达沙替尼抑制野生型BCR-ABL活性的效力比尼洛替尼强16倍,比伊马替尼强325倍。

与尼洛替尼相比,达沙替尼的耐药位点更少,更不容易发生耐药。

三、达沙替尼适用于各期CML患者,包括急变期;

四、尼洛替尼仅可用于CP和加速期(AP)。

临床研究显示: 达沙替尼一线治疗较伊马替尼可获得更高的完全细胞遗传学缓解(CCyR)和更高、更快的主要分子学缓解(MMR),在美国支持将100 mg/d达沙替尼用于新诊CML-CP患者的一线治疗。

慢粒治疗监测非常重要

我们发现有的慢粒患者刚患病时很紧张,第一次检查,3个月后都能按时检查,但后来感觉挺好,就不再去检查了,这是非常错误的。临床慢粒治疗过程中定期的管理和检测非常重要,疗效的监测要有持续性。

国外资料表明,使用3个月格列卫后,通过PCR检测就能了解哪些患者的疗效好的,哪些患者的疗效欠佳,从而有助于及时更换二代药物。

海拉hira小编提醒所有慢粒治疗患者: 应每隔3个月到医院进行相关检查,这样才能判断病情是否得到很好控制,是否已达到治疗目标,或者需要换药治疗。

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