许多不同的靶向疗法已被批准用于癌症治疗。这些疗法包括激素疗法，信号转导抑制剂，基因表达调节剂，凋亡诱导剂，血管生成抑制剂，免疫疗法和毒素传递分子。

激素疗法可减缓或停止激素敏感性 肿瘤的生长，而这种肿瘤需要某些激素才能生长。激素疗法的作用是防止人体产生激素或干扰激素的作用。激素疗法已被批准用于乳腺癌和前列腺癌。

信号转导抑制剂可阻止参与信号转导的分子的活性，该过程是细胞响应其环境信号的过程。在此过程中，一旦细胞接收到特定信号，该信号就会通过一系列生化反应在细胞内中继，这些生化反应最终会产生适当的响应。在某些癌症中，恶性细胞被连续分裂而不受外部生长因子的提示。信号转导抑制剂会干扰这种不适当的信号传导。

基因表达调节剂修饰在控制基因表达中起作用的蛋白质的功能。

凋亡诱导剂导致癌细胞经历称为细胞凋亡的受控细胞死亡过程。凋亡是人体去除不需要或异常细胞的一种方法，但是癌细胞具有避免凋亡的策略。凋亡诱导剂可以绕开这些策略来导致癌细胞死亡。

血管生成抑制剂可阻止新血管向肿瘤的生长(一种称为肿瘤血管生成的过程)。血液要生长到一定大小是必需的，因为血液提供了肿瘤持续生长所需的氧气和营养。干扰血管生成的治疗可能会阻止肿瘤的生长。一些抑制血管生成的靶向疗法会干扰血管内皮生长因子(VEGF)的作用，VEGF是一种刺激新血管形成的物质。其他血管生成抑制剂靶向刺激新血管生长的其他分子。

免疫疗法触发免疫系统破坏癌细胞。一些免疫疗法是识别癌细胞表面特定分子的单克隆抗体。单克隆抗体与靶分子的结合导致表达该靶分子的细胞的免疫破坏。其他单克隆抗体会与某些免疫细胞结合，以帮助这些细胞更好地杀死癌细胞。

传递有毒分子的单克隆抗体可特异性导致癌细胞死亡。一旦抗体与靶细胞结合，与抗体相连的毒性分子(例如放射性物质或有毒化学物质)就会被细胞吸收，最终杀死该细胞。毒素不会影响缺乏抗体靶标的细胞，即体内的绝大多数细胞。

癌症疫苗和基因疗法有时会被视为靶向疗法，因为它们会干扰特定癌细胞的生长。